他汀类药物是目前临床上使用最广泛的调血脂药，属于羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，通过在体内竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，抑制肝细胞内胆固醇合成，增加细胞表面的肝低密度脂蛋白受体数量，增强对低密度脂蛋白的摄取和分解代谢，从而显著降低血总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B水平，也能降低血清甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇水平，适用于原发性高胆固醇血症或混合型血脂异常症。除调脂作用外，他汀类药物还具有抗炎、改善血管内皮功能、稳定动脉粥样硬化斑块、抑制血小板聚集等多种抗动脉粥样硬化作用，适用于动脉粥样硬化、冠心病和脑卒中的防治。
其实，他汀类药物是一类比较安全的药物，有实际临床意义的不良反应发生率很低，比较多见的不良反应有恶心、腹痛、腹泻、便秘、胃肠胀气、消化不良、头痛、失眠、眩晕、肌痛、无力等，多为轻度或一过性，长期用药安全性和耐受性良好。此外，在少数人中他汀类药物可使血清转氨酶升高和出现轻度蛋白尿，但无证据表明可引发肝肾损害。最严重的不良反应是肌病，如横纹肌溶解，严重者可导致急性肾衰竭，但是发生率极低。
根据传统中医理论，血脂异常应诊断为“血浊”，主要包括痰浊内阻证、气滞血瘀证、脾虚湿盛证和肝肾阴虚证4种证型。《中国成人血脂异常防治指南》（2016版）唯一收录的中成药是血脂康胶囊，其主要成分为红曲，主要功效为除湿祛痰、活血化瘀、健脾消食，适用于脾虚痰瘀阻滞证者。现代药理学研究证实，每粒血脂康胶囊中约含有他汀类药物同系物6mg，可以降低血总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平，升高血高密度脂蛋白胆固醇水平，显著降低冠心病患者心血管事件的发生率和总死亡率。其他可能有效的中成药还包括脂必泰胶囊、银杏叶片、通心络胶囊、荷丹片/胶囊、心可舒片、养心氏片和丹萎片，但这些药物长期服用是否能够降低心血管事件的风险，还需要进一步的临床研究来验证。
最后，人体临床研究证实，每日服用1.2g血脂康胶囊，可以降低低密度脂蛋白胆固醇25%-50%，降脂强度与他汀类药物相当，长期服用可延缓动脉粥样硬化的发生和发展，降低老年患者心肌梗死和脑卒中的发生率和死亡率。与他汀类药物相比，血脂康胶囊一般耐受性良好，大部分不良反应轻微而短暂，常见胃痛、胃部灼热、腹胀等胃肠道不适，偶见血清转氨酶和磷酸肌酸激酶可逆性升高，具有更好的安全性，因此在临床上可以替代他汀类药物。
